2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
    Neuronal Signaling
  4. Histamine Receptor
  5. H1 Receptor Isoform

H1 Receptor

 

H1 Receptor 相关产品 (113):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B0298A
    Clemastine fumarate

    富马酸氯马斯汀

    		Antagonist 99.97%
    Clemastine (HS-592) fumarate 是组胺H1受体拮抗剂。Clemastine fumarate 是一种抗组胺药，主要通过与组胺竞争结合 H1 受体来缓解过敏反应症状。具有抗炎作用。
  • HY-17043
    Loratadine

    氯雷他定

    		Agonist 99.98%
    Loratadine (SCH-29851) 是 histamine H1 受体反向激动剂，IC50>32 μM。Loratadine 具有抗登革热病毒 (DENV) 的活性。Loratadine 能抑制炎症介质的免疫释放。
  • HY-12532
    Astemizole

    阿司咪唑

    		Antagonist 99.62%
    Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺活性分子，是常用的抗过敏活性分子，是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂，IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K+ 通道的阻断活性，IC50 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。
  • HY-B1193
    Terfenadine

    特非那定

    		Antagonist 99.91%
    Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂, IC50为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂，通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活 Caspase-4，-2，-9。
  • HY-B0539
    Desloratadine

    地氯雷他定

    		Antagonist 99.83%
    Desloratadine (Sch34117) 是一种具有口服活性和选择性的 H1 受体拮抗剂 (Ki=0.9 nM)，具有抗炎和抗过敏活性。Desloratadine 抑制人嗜碱性细胞释放组胺和 LTC4，并靶向嗜碱性细胞中 IL-4 和 IL-13 生成的调控信号。Desloratadine 显著缓解并发哮喘患者的季节性变应性鼻炎症状，可用于哮喘和慢性特发性荨麻疹的研究。
  • HY-B1317A
    Thonzylamine hydrochloride

    盐酸松齐拉敏

    		Antagonist
    Thonzylamine hydrochloride 是一种具有口服活性的 H1 组胺受体拮抗剂，具有良好的抗组胺和抗过敏特性。Thonzylamine hydrochloride 可用于过敏性疾病，鼻充血，过敏性结膜炎和其他过敏性疾病的研究。
  • HY-164010
    SUN-1334H free base Inhibitor
    SUN-1334H free base 是口服有效的组胺 H1 受体抑制剂，IC50 为 20.3 nM，Ki 为 9.7 nM。SUN-1334H free base 可抑制组胺引起的豚鼠离体回肠收缩，IC50 为 0.198 μM。SUN-1334H free base 可抑制组胺引起的豚鼠支气管收缩、组胺引起的比格犬皮肤风疹以及卵清蛋白引起的豚鼠鼻炎。
  • HY-106957
    Efletirizine Antagonist
    Efletirizine (EFZ) 是一种具有口服活性的抗组胺剂，对 H1 受体具有高选择性的亲和力。 Efletirizine 可用于过敏性疾病的研究。
  • HY-B0527A
    Amitriptyline hydrochloride

    盐酸阿米替林

    		Inhibitor 98.91%
    Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
  • HY-107647
    (S)-(+)-Dimethindene maleate Antagonist 99.94%
    (S)-(+)-Dimethindene maleate 是一种有效的选择性毒蕈碱 M2 受体拮抗剂 (pA2 = 7.86/7.74; pKi = 7.78)。(S)-(+)-Dimethindene maleate 对毒蕈碱 M1 (pA2 = 6.83/6.36; pKi = 7.08)，M3 (pA2 = 6.92/6.96; pKi = 6.70) 和 M4 (pKi = 7.00) 受体的亲和力较低。(S)-(+)-Dimethindene maleate 也是一种组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂 (pA2 = 7.48)。
  • HY-B0303A
    Diphenhydramine hydrochloride

    盐酸苯海拉明

    		Antagonist 99.98%
    Diphenhydramine hydrochloride 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。
  • HY-B0801A
    Fexofenadine hydrochloride

    盐酸非索非那定

    		Antagonist 99.86%
    Fexofenadine (MDL-16455) hydrochloride 是一种具有口服活性和非镇静性的 H1 受体拮抗剂。Fexofenadine hydrochloride 可用于过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的研究。
  • HY-B0725
    Doxepin Hydrochloride

    盐酸多塞平

    		Antagonist 99.79%
    Doxepin hydrochloride 是一种具有口服活性的三环抗抑郁剂。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂，并显着抑制 CYP450 2C19 和 CYP450 1A2。Doxepin是作为三环类抗抑郁药，可抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取。Doxepin对特应性皮炎、慢性荨麻疹有研究作用，能改善认知过程，保护中枢神经系统。Doxepin也被认为是抗氧化应激的保护因子。
  • HY-B0157A
    Ketotifen fumarate

    富马酸酮替芬

    		Inhibitor 99.92%
    Ketotifen (HC 20-511) fumarate 是一种具有口服活性的第二代非竞争性组胺 1 (H1) 受体阻滞剂和肥大细胞稳定剂。Ketotifen fumarate 可在体外阻断 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶 (6-PGD)。Ketotifen fumarate 还对 SARS-CoV-2 和流感病毒 (Influenza virus) 具有抗病毒活性。Ketotifen fumarate 可用于自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和预防哮喘发作的研究。
  • HY-10791
    Ritanserin

    利坦色林

    		Inhibitor 99.68%
    Ritanserin (R 55667) 是一种高效、相对选择性、可口服、长效的 5-HT2 受体拮抗剂，IC50 值为 0.9 nM，对组胺 Histamine H1，多巴胺 Dopamine D2，肾上腺素 Adrenergic α1，Adrenergic α2 受体的活性较弱。
  • HY-B0781
    Promethazine hydrochloride

    盐酸异丙嗪

    		Antagonist 99.20%
    Promethazine hydrochloride 是一种具有口服活性的吩噻嗪衍生物，具有抗组胺 (H1)、镇静、止吐、抗胆碱能和抗晕动病特性。Promethazine hydrochloride 是 H1 受体强效拮抗剂和 mAChR 拮抗剂，对 5-HT2A 和 5-HT2C 受体也有一定的亲和性。
  • HY-B0674
    Ebastine

    依巴斯汀

    		Antagonist 99.67%
    Ebastine (LAS-W 090) 是一种具有口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Ebastine 可用于过敏性鼻炎的症状和慢性特发性荨麻疹的研究。
  • HY-B0286A
    Chlorpheniramine maleate

    马来酸氯苯那敏

    		Antagonist 99.90%
    Chlorpheniramine maleate是组胺 H1 受体拮抗剂 (IC50: 12 nM)。
  • HY-B0188A
    Mianserin hydrochloride

    盐酸米安色林

    		Inhibitor 99.87%
    Mianserin hydrochloride (Org GB 94) 是 H1 受体反向激动剂，有抗抑郁活性。
  • HY-B0352
    Mirtazapine

    米氮平

    		Antagonist 99.94%
    Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT2、5-HT3，组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂，pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。
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